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Synthesis of Thiophene-Based TAK-779 Analogues by C–H Arylation

Anna Junker, Junichiro Yamaguchi, Kenichiro Itami, and Bernhard Wünsch

J. Org. Chem. 2013, Accepted Manuscript. DOI: 10.1021/jo400692p

Late-Stage 直接アリール化の応用

 

合成後期工程における化合物の多様化を志向し、CCR5阻害薬であるTAK-779のチオフェン誘導体の迅速合成を行った。

TAK-779のチオフェン誘導体の主骨格にあたる化合物を6段階で調整した後、我々が開発したイリジウム触媒を用いたチオフェンの直接的アリール化反応により様々なアリール基を導入することができた。様々なアミンを導入し、より協力なCCR5阻害活性を有する化合物を探索予定である。

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