Lilia Lohrey, Takahiro N. Uehara, Satoshi Tani, Junichiro Yamaguchi, Hans-Ulrich Humpf and Kenichiro Itami
Eur. J. Org. Chem. 2014, Early View. DOI: 10.1002/ejoc.201402129
C–Hカップリングの創薬化学への応用2
MRSA耐性菌に抗菌活性を示す2-アリリデンヒドラジニル4-アリールチアゾールと2-アリリデンヒドラジニル-5-アリールチアゾールの誘導化にC–Hカップリング反応を応用した。我々が開発したチアゾールのC4選択的C–Hアリール化反応及び既知のC5位選択的C–Hアリール化反応を駆使して50以上の誘導体を合成した。また、抗菌活性に関する生物活性試験を行った。