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2,4- and 2,5-Disubstituted Arylthiazoles: Rapid Synthesis by C–H Coupling and Biological Evaluation

Lilia LohreyTakahiro N. Uehara, Satoshi Tani,  Junichiro Yamaguchi, Hans-Ulrich Humpf and Kenichiro Itami

Eur. J. Org. Chem. 2014, Early View. DOI: 10.1002/ejoc.201402129

C–Hカップリングの創薬化学への応用2

MRSA耐性菌に抗菌活性を示す2-アリリデンヒドラジニル4-アリールチアゾールと2-アリリデンヒドラジニル-5-アリールチアゾールの誘導化にC–Hカップリング反応を応用した。我々が開発したチアゾールのC4選択的C–Hアリール化反応及び既知のC5位選択的C–Hアリール化反応を駆使して50以上の誘導体を合成した。また、抗菌活性に関する生物活性試験を行った。

 

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