ブログ

Oxidative Biaryl Coupling of Thiophenes and Thiazoles with Arylboronic Acids through Palladium Catalysis: Otherwise Difficult C4-Selective C

S. Kirchberg, S. Tani, K. Ueda, J. Yamaguchi, A. Studer, K. Itami, Angew. Chem. Int. Ed. 2011Early View. DOI: 10.1002/anie.201007060

チオフェン類,チアゾール類のβ位選択的C−Hアリール化反応

Pd(OAc)2/bipy/TEMPO触媒を用いたチオフェン類と アリールボロン酸の反応。本触媒系は、種々のチオフェン類において4 位(Sのβ位)C–H結合の選択的アリール化を促進することが明らかとなった。昨年同雑誌に報告した、PdCl2/ P[OCH(CF3)2]3/Ag2CO3触媒を用いたチオフェン類とヨウ化アリー ルとのβ選択的アリール化反応に引き続くが、今回はこれまで不可能であったチアゾールの4位選択的アリール化も可能とした。さらにこの反応を用いてMerckから報告されているアルツハイマー病の治療薬のリード化合物であるSCH-785532(類縁体)の合成にも成功した。

関連記事

  1. Synthesis of Thiophene-Based TAK…
  2. Origin of the Size-Dependent Flu…
  3. 炭素─水素結合直接変換を鍵とする生物活性物質の合成
  4. Catalytic Methods for Aromatic C…
  5. A Quintuple [6]Helicene with a C…
  6. Synthesis and Properties of [8]-…
  7. Dehydrogenative Synthesis of 2,2…
  8. Size-Selective Complexation and …

最近の記事

Flickr@Itamilab

天池先輩からコーヒースープ伴夫妻からのお歳暮です!潤さん、宮村さん、ありがとうございます!!武藤さん、ビールありがとうございます!平賀大都わーいやなさん、あつしさん、ありがとうございます!!だいぶ前だけど、Stripes look #ootdHalloween lookラインを洗う時ですら格好良く。戸谷先生教育実習!imageけいしゅう、誕生日おめでとう!誕生日は英吉家!!3年生に名古屋ぼろ勝ちアピール中!!アリシア卒業おめでとう女子会!
PAGE TOP