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Late‐Stage Functionalization of Arylacetic Acids by Photoredox‐Catalyzed Decarboxylative Carbon–Heteroatom Bond Formation

Yota Sakakibara, Eri Ito, Tomohiro Fukushima, Kei Murakami, Kenichiro Itami
Chem. Eur. J. 2018
, Early view. DOI:10.1002/chem.201802143.

医農薬を直接的に変換する手法の開発は、新しい生物活性分子の発見を加速します。 今回、生物活性化合物の重要構造であるアリール酢酸の新しい変換法を見つけました。本反応では、光触媒による脱炭酸を伴ってカップリングが進行します。導入できる置換基としてはイミド基やカルボキシ基などがあり、高い官能基許容性を示します。同様の反応条件下で、安全な塩素化剤TBACl(テトラブチルアンモニウムクロリド)を用い、脱炭酸クロロ化も可能です。本手法により、医薬品や天然物の誘導体合成が可能になりました。

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