ブログ

Synthesis of Thiophene-Based TAK-779 Analogues by C–H Arylation

Anna Junker, Junichiro Yamaguchi, Kenichiro Itami, and Bernhard Wünsch

J. Org. Chem. 2013, Accepted Manuscript. DOI: 10.1021/jo400692p

Late-Stage 直接アリール化の応用

 

合成後期工程における化合物の多様化を志向し、CCR5阻害薬であるTAK-779のチオフェン誘導体の迅速合成を行った。

TAK-779のチオフェン誘導体の主骨格にあたる化合物を6段階で調整した後、我々が開発したイリジウム触媒を用いたチオフェンの直接的アリール化反応により様々なアリール基を導入することができた。様々なアミンを導入し、より協力なCCR5阻害活性を有する化合物を探索予定である。

関連記事

  1. メチレン架橋[6]シクロナフチレンの合成と性質
  2. Palladium/2,2′-bipyridyl/A…
  3. Nickel-Catalyzed C-H Arylation o…
  4. Synthesis of Cycloiptycenes from…
  5. C−H Bond Functionalization: Emer…
  6. Half-substituted fluorocyclopara…
  7. Roles of Base in the Pd-Catalyze…
  8. Palladium-catalyzed direct pheny…

最近の記事

Flickr@Itamilab

天池先輩からコーヒースープ伴夫妻からのお歳暮です!潤さん、宮村さん、ありがとうございます!!武藤さん、ビールありがとうございます!平賀大都わーいやなさん、あつしさん、ありがとうございます!!だいぶ前だけど、Stripes look #ootdHalloween lookラインを洗う時ですら格好良く。戸谷先生教育実習!imageけいしゅう、誕生日おめでとう!誕生日は英吉家!!3年生に名古屋ぼろ勝ちアピール中!!アリシア卒業おめでとう女子会!
PAGE TOP