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Synthesis of Dragmacidin D via Direct C-H Couplings

Dragmacidin D

Debashis Mandal, Atsushi D. Yamaguchi, Junichiro Yamaguchi, Kenichiro Itami,

J. Am. Chem. Soc. 2011, in press. DOI: 10.1021/ja209945x

 

C-Hカップリング反応を駆使したDragmacidin Dの全合成

海洋天然物であるDragmacidin Dはパーキンソン病やアルツハイマー病などの治療薬のリード化合物として注目されている。構造的特徴として2つのインドールーピラジノン結合と極性の高いアミノイミダゾール部位を有している。今回我々はdragmacidin Dのもつすべての炭素−炭素結合を独自で開発した芳香環直接連結反応によって構築し、dragmacidin Dの迅速合成を達成した。我々が開発した直裁的なカップリング反応の有用性を示しただけでなく、同様な化合物群の合成戦略を根底から覆す結果となる可能性を秘めている。

 

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